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Recettori Metabotropici

Università degli Studi di Perugia farmacia 2020
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I recettori metabotropici attivano le proteine Gq che stimolano l'enzima fosfolipasi C, scindendo il PIP2 in IP3 e DAG. L'IP3 diffonde nel citosol aprendo i canali del calcio sul reticolo endoplasmatico, aumentando la concentrazione intracellulare di Ca2+. Questo ione attiva la proteina chinasi C (PKC) tramite calmodulina, innescando una cascata fosforilante che regola funzioni vitali come l'attivazione dell'uovo e il blocco della polispermia. Le proteine G agiscono quindi da intermediari tra recettori di membrana ed effettori enzimatici o canali ionici per trasdurre segnali extracellulari in risposte cellulari specifiche.
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  • I recettori metabotropici associati a proteine G attivano l'idrolisi del PIP2 da parte della fosfolipasi C, generando come secondi messaggeri IP3 e DAG.
  • L'inositolo trifosfato (IP3) si libera nel citosol dove agisce sui canali del calcio del reticolo endoplasmatico lisico provocando il rilascio di ioni Ca2+ secondo gradiente di concentrazione.
  • L'aumento della concentrazione intracellulare di calcio induce l'attivazione della proteina chinasi C (PKC) attraverso la modulazione conformazionale delle sue subunità regolatorie calmodulina.
  • I canali del calcio sono soggetti a un ciclo dinamico di apertura e chiusura che garantisce il ripristino dei livelli basali di Ca2+ citosolico dopo l'attivazione da parte degli effettori enzimatici.
  • L'impatto biologico dell'aumento transitorio di calcio include la propagazione rapida del segnale necessaria per eventi fisiologici critici come i granuli corticali e il blocco della polispermia durante la fecondazione.

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