Appunti VERIFICATO

Slides Prof. Anizi ChF 2

Università degli studi di Siena farmacia 2018
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Di cosa parla

  • Analgesici Oppioidi: Alleviano il dolore agendo su recettori specifici (µ, κ, δ) presenti nel SNC e SNP. La morfina, prototipo, è un agonista µ con metabolismo significativo (glucuronidazione, N-demetilazione) e azioni come depressione respiratoria e miosi. Codeina è un debole agonista, parzialmente metabolizzata a morfina. Altri derivati includono idromorfone, ossicodone, levorfanolo, buprenorfina (agonista parziale/antagonista), butorfanolo e pentazocina (agonisti κ/antagonisti µ). Meperidina e metadone sono derivati fenilpiperidinici e fenilpropilamminici rispettivamente, con profili di metabolismo e tossicità specifici.
  • Anestetici Generali: Inducono perdita reversibile di coscienza. Classificati in gassosi/volatili (es. desflurano, alotano, sevoflurano, N2O) e non volatili (es. chetamina, propofol). Agiscono inibendo vie eccitatorie (glutamatergiche) o potenziando vie inibitorie (GABAergiche). La tossicità include epatotossicità e nefrotossicità, specialmente per i derivati alogenati.
  • Anestetici Locali: Bloccano reversibilmente la trasmissione nervosa localmente. La loro struttura comprende una parte lipofila, una catena intermedia (estere o ammide) e una parte idrofila. Agiscono bloccando i canali del sodio voltaggio-dipendenti. Esempi includono procaina (estere) e lidocaina (ammide). Il metabolismo varia a seconda della catena intermedia, influenzando la durata d'azione e la tossicità.
  • Ansiolitici: Le Benzodiazepine (BDZ) sono i più usati, agendo potenziando l'attività GABAergica sui recettori GABA-A. Si distinguono per emivita (lunga, intermedia, breve). Possiedono attività ansiolitica, ipnotica, miorilassante e anticonvulsivante, ma causano tolleranza e dipendenza. Il Buspirone è un ansiolitico non-BDZ con un meccanismo d'azione diverso, privo di potenziale d'abuso.
  • Antiipertensivi: Diverse classi includono α2-agonisti centrali (clonidina), β1-bloccanti, Methyldopa e Prazosina. Gli ACE-inibitori (captopril, enalapril) bloccano la conversione dell'angiotensina I in II e la degradazione della bradichinina, con effetti avversi come tosse e angioedema. I Sartani (losartan) sono antagonisti dei recettori AT1 dell'angiotensina II, riducendo l'azione dell'angiotensina II senza influenzare la bradichinina.
  • Antistaminici: Agiscono bloccando i recettori H1 dell'istamina. Alcuni di prima generazione (es. difenidramina) causano sedazione a causa dell'attraversamento della BBE. Quelli di seconda generazione (es. astemizolo) hanno una minore penetrazione nella BBE, riducendo gli effetti centrali. Le relazioni struttura-attività sono cruciali per la selettività e il profilo farmacologico.
  • Anticonvulsivanti: Utilizzati per l'epilessia (grand mal, petit mal, mioclonie). Diverse strutture includono idantoine (fenitoina), barbiturici (fenobarbital), succinimmidi (etosussimide), valproato e carbamazepina. I meccanismi d'azione coinvolgono il potenziamento di GABA, il blocco dei canali del sodio o la riduzione dell'eccitabilità neuronale. Il metabolismo gioca un ruolo chiave nella loro durata d'azione e interazioni.
  • Vitamine: Classificate in liposolubili (A, D, E, K) e idrosolubili (complesso B, C, PP). Per ciascuna, si esaminano struttura, ruolo biologico (es. visione per A, omeostasi calcio per D, antiossidante per E, coagulazione per K, coenzimi per B, PP, C), fonti alimentari, sindromi da carenza (es. Beri-beri per B1, Rachitismo per D, Scorbuto per C, Pellagra per PP) e ipervitaminosi.

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