Riassunti VERIFICATO
Farmacologia 1
Università degli studi di Pisa scienze dei prodotti erboristici e della salute Curriculum scienze erboristiche 2026
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Di cosa parla
- **Principi di Farmacologia:**
- Studia l'interazione tra farmaci e organismo, suddivisa in farmacodinamica (effetto e meccanismo d'azione del farmaco sul corpo) e farmacocinetica (assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione del farmaco da parte del corpo).
- La farmacologia clinica valuta efficacia e sicurezza dei farmaci nell'uomo, considerando la variabilità individuale.
- La farmacovigilanza monitora gli effetti avversi post-commercializzazione.
- Lo sviluppo di un farmaco include fasi precliniche e cliniche (I: sicurezza, II: efficacia e dose, III: conferma su larga scala), seguite da studi post-marketing (fase IV).
- **Interazione Farmaco-Recettore:**
- Le azioni dei farmaci possono essere non specifiche (basate su proprietà chimico-fisiche) o specifiche (interazione con recettori biologici come proteine, canali ionici, trasportatori, enzimi).
- La potenza del farmaco è misurata dall'EC50 (concentrazione per il 50% dell'effetto massimo) e l'efficacia dall'Emax (effetto massimo raggiungibile).
- Gli agonisti attivano il recettore (pieni o parziali), mentre gli antagonisti bloccano l'azione dell'agonista (reversibili o irreversibili).
- La modulazione allosterica modifica l'affinità o l'efficacia legandosi a un sito diverso da quello principale.
- I recettori sono dinamici: la desensitizzazione/down-regulation riduce la risposta, l'up-regulation l'aumenta.
- La selettività del farmaco è cruciale per minimizzare gli effetti collaterali.
- **Maneggevolezza dei Farmaci (Sicurezza):**
- Le curve dose-effetto quantali valutano la risposta in una popolazione (ED50: dose efficace nel 50%, LD50/TD50: dose letale/tossica nel 50%).
- L'indice terapeutico (IT = TD50/ED50) misura la distanza tra dose efficace e tossica.
- Il margine di sicurezza (MS = TD1/ED99) è più rigoroso, confrontando la dose tossica nell'1% con quella efficace nel 99%.
- Farmaci con basso IT richiedono un attento monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche per evitare tossicità.
- **Farmacocinetica (ADME):**
- **Assorbimento:** passaggio del farmaco nel circolo sistemico, influenzato da lipofilia, ionizzazione (intrappolamento ionico), vie di somministrazione (orale con primo passaggio epatico, IV, intramuscolare, sottocutanea, ecc.).
- **Biodisponibilità (F):** frazione di dose inalterata che raggiunge il circolo sistemico. L'AUC (Area Under the Curve) è un indice dell'esposizione totale al farmaco.
- **Distribuzione:** ripartizione del farmaco tra sangue e tessuti, influenzata dal flusso ematico, legame a proteine plasmatiche (solo la quota libera è attiva), depositi tissutali, barriere anatomiche (es. barriera emato-encefalica). Il volume apparente di distribuzione (Vd) indica la tendenza del farmaco ad accumularsi nei tessuti.
- **Biotrasformazione (Metabolismo):** avviene principalmente nel fegato per rendere il farmaco più idrofilo e facilitarne l'eliminazione. Include reazioni di fase I (ossidazioni, riduzioni, idrolisi, spesso mediate dal CYP450) e fase II (coniugazioni con molecole endogene). Può essere modulato da induzione o inibizione enzimatica, con conseguenze sull'efficacia e tossicità del farmaco.
- **Escrezione:** eliminazione del farmaco e dei metaboliti dall'organismo. Il rene è la via principale (filtrazione glomerulare, secrezione e riassorbimento tubulare, influenzati dal pH urinario). Altre vie includono biliare (con circolo entero-epatico), polmonare, latte materno.
- **Clearance (Cl):** volume di plasma depurato dal farmaco per unità di tempo (Cl = flusso sanguigno x rapporto di estrazione).
- **Emivita (t½):** tempo per ridurre la concentrazione plasmatica del farmaco del 50%, è proporzionale a Vd/Cl.
- Nelle somministrazioni IV a infusione costante, si raggiunge uno stato stazionario (Css = velocità di infusione / Cl) in circa 3-4 emivite.
- **Fattori che Variano la Risposta ai Farmaci:**
- L'età (neonati, bambini, anziani) influenza ADME e sensibilità.
- La dieta, il peso corporeo, il sesso e gli stati patologici possono modificare la farmacocinetica e la farmacodinamica.
- Le interazioni tra farmaci possono alterare la risposta (additiva, sinergica, antagonista).
- La genetica (farmacogenetica) spiega le differenze individuali nella risposta.
- Idiosincrasia (risposta anomala genetica), allergie (immunologiche), tossicità e malattie iatrogene sono reazioni avverse.
- La tolleranza (diminuzione della risposta ripetuta) e la resistenza (ridotta/nulla efficacia) sono altri fattori che influenzano l'esito della terapia.
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