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Farmacologia generale
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Di cosa parla
- La chimica farmaceutica si occupa della scoperta, progettazione e studio di composti biologicamente attivi, del loro metabolismo e meccanismo d'azione.
- I farmaci sono sostanze impiegate per diagnosi, prevenzione e trattamento di malattie, con origini che vanno dalla sintesi alle biotecnologie.
- Lo sviluppo di un nuovo farmaco è un processo lungo e costoso, che include fasi di ricerca di base, sviluppo preclinico (ADME) e sperimentazione clinica in tre fasi, oltre alla farmacovigilanza post-commercializzazione.
- L'individuazione di nuovi farmaci parte spesso da un "lead compound" (composto guida) che viene poi ottimizzato, attraverso screening sistematico, osservazioni biologiche, studi metabolici e progettazione "de novo".
- La sintesi combinatoriale e l'uso di prodotti naturali sono fonti importanti di nuovi agenti terapeutici.
- La classificazione ATC (Anatomica-Terapeutica-Chimica) è un sistema gerarchico a 5 livelli utilizzato per categorizzare i farmaci.
- I farmaci hanno diverse denominazioni: chimica, brevettata e comune (INN/DCI).
- L'azione dei farmaci si articola in tre fasi:
- Fase Farmaceutica: Liberazione del principio attivo dalla forma farmaceutica.
- Fase Farmacocinetica (ADME): Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo ed Escrezione. Include il concetto di biodisponibilità (quota di farmaco che raggiunge la circolazione sistemica) e l'effetto di primo passaggio.
- Fase Farmacodinamica: Interazione del farmaco con il suo bersaglio biologico (biofase) per produrre un effetto.
- Le vie di somministrazione possono essere topiche o sistemiche (enterale, parenterale), influenzando l'inizio e l'intensità dell'azione.
- L'assorbimento e la distribuzione dei farmaci dipendono dal loro passaggio attraverso le membrane biologiche, influenzato da liposolubilità, pKa, pH, e meccanismi di trasporto (diffusione passiva, facilitata, trasporto attivo, endocitosi).
- Il metabolismo dei farmaci (principalmente nel fegato) avviene in due fasi:
- Fase I: Reazioni di ossidazione, riduzione e idrolisi che rendono i farmaci più polari.
- Fase II: Reazioni di coniugazione con substrati endogeni, che solitamente inattivano il farmaco e ne aumentano l'eliminazione.
- I farmaci agiscono su bersagli come enzimi, canali ionici, trasportatori, proteine strutturali e recettori.
- I recettori sono suddivisi in quattro superfamiglie: ionotropi (canali ionici), metabotropi (proteine G), chinasi-linked (attività enzimatica) e intracellulari (attivatori della trascrizione).
- Un farmaco può essere un agonista (attiva il recettore) o un antagonista (blocca il recettore). Le loro interazioni sono descritte da affinità, efficacia e potenza.
- I legami farmaco-macromolecola possono essere covalenti (spesso irreversibili, come gli antibiotici β-lattamici) o non covalenti (ionici, idrogeno, van der Waals, idrofobici).
- La stereochimica influenza l'attività dei farmaci, con enantiomeri e diastereoisomeri che mostrano potenze diverse. Il concetto di "attacco a tre punti" spiega la selettività recettoriale.
- Le relazioni struttura-attività (SAR) e le relazioni quantitative struttura-attività (QSAR, come i metodi di Hansch, Free-Wilson e Topliss) studiano la relazione tra struttura chimica e attività biologica.
- La progettazione di profarmaci mira a migliorare le proprietà farmacocinetiche, la stabilità metabolica e a mascherare effetti collaterali.
- Le sostituzioni bioisosteriche (classiche e non classiche) vengono utilizzate per creare analoghi con proprietà simili mantenendo l'attività.
- La modellistica molecolare (molecular modeling) aiuta a progettare farmaci ottimizzando l'adattamento al bersaglio.
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